非Bussian片剂不会伤害肝脏

我们都知道很多药物会对我们体内的其他器官造成伤害。buscestat以外的片剂适合治疗痛风。非胸片药物不会损害肝脏,因为它们在治疗痛风方面取得了良好的效果。
非布索坦片会损害肝脏。
非布索坦片剂被广泛代谢,并且非布索坦片剂与尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶(UGT)组合,其被细胞色素P450(CYP)系统(非P450酶系统)氧化。
UGT包括UGT1A1,UGT1A3,UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2,2C8和2C9。
每种酶对非布索坦代谢的影响程度尚不清楚。
异丁基侧链氧化产生四种药理活性的羟基代谢物,其血浆浓度远低于非布索坦。
非布索坦片的稳态(Vss / F)的表观平均体积分布为约50L(CV下约40%)。
非布索坦片的血浆蛋白结合率约为99。
血浆蛋白结合率为2%(主要与血清白蛋白结合),40mg和80mg剂量保持不变。
非布索坦片的尿液和粪便检测结果显示,非布索坦片剂的主要代谢产物为:葡萄糖酸葡萄糖酸代谢物(约占剂量的35%)和67M-1氧化代谢物(10%67M-2(剂量的11%),67M-4(剂量的14%),67M-4是由67M-1代谢的次级代谢物。
尽管在服用非布索坦后已经报道了致命和非致命性肝功能衰竭的上市后报告,但是关于这些报告之间的因果关系的信息不足。
在一项随机对照试验中,观察到转氨酶使正常范围(ULN)的上限增加3倍以上(umbuxostat和别嘌呤醇治疗组的发生率为AST:2%,2%,ALT:3%,2%)
与这些转氨酶的升高没有剂量 - 效应关系。
通过之前的介绍,我了解到非布索坦是一种肝脏疾病。建议患者按照医生的指示严格控制他们服用的药物量。不要过量服用以减少身体刺激。


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